頭孢克肟顆粒 - 顆粒劑 - 廣東九游老哥俱乐部製藥有限公司

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頭孢克肟顆粒
產品詳情

核準日期:20061109

修改日期:20101001

20151130

20201106

                                                              

 

頭孢克肟顆粒說明書

請仔細閱讀說明書並在醫師指導下使用

嚴禁用於食品和飼料加工

【藥品名稱】

通用名稱:頭孢克肟顆粒

英文名稱:Cefixime Granules

漢語拚音:Toubaokewo Keli

【成份】本品主要成份為頭孢克肟。化學名稱:(6R,7R-7-[[Z-2-2-氨基-4-噻唑基)-2-[(羧甲氧基)亞氨基]乙酰基]氨基]-3-乙烯基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環[4.2.0]-2--2-羧酸三水合物。

化學結構式:

                   image.png

 

分子式:C16H15N5O7S2·3H2O   

分子量:507.50

【性狀】本品為混懸顆粒。

【適應症】

    對鏈球菌屬(腸球菌除外),肺炎球菌、淋球菌、卡他布蘭漢球菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌屬、沙雷菌屬、變形杆菌屬、流感杆菌中頭孢克肟敏感菌引起的以下感染有效。

    ●慢性支氣管炎急性發作、急性支氣管炎並發細菌感染、支氣管擴張合並感染、肺炎;

    ●腎盂腎炎、膀胱炎、淋球菌性尿道炎;

    ●急性膽道係統細菌性感染(膽囊炎、膽管炎);

    ●猩紅熱;

    ●中耳炎、鼻竇炎。

【規格】50mg

【用法用量】

    口服,成人和體重30公斤以上的兒童一次50100mg12包),一日二次;重症患者可增加到一次200mg4包),一日二次。兒童一次1.53.0mg/kg(體重),一日二次,對於重症患者,每次可口服6mg/kg,一日二次,或遵醫囑。

【不良反應】

在總病例12,879例中,發現包括臨床檢查值異常在內共294例(2.58%)的不良反應。這些不良反應包括腹瀉等消化道症狀112例(0.87%),皮疹等皮膚症狀29例(0.23%),另外,臨床檢查值異常包括GPT升高78例(0.61%),GOT升高58例(0.45%),嗜酸性粒細胞增多26例(0.20%)等。

1)嚴重不良反應:

    ①休克:由於引起休克(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有出現不適感,口內異常感、哮喘、眩暈、便意、耳鳴、出汗等現象,應停止給藥,采取適當處置;

    ②過敏樣症狀:有出現過敏樣症狀(包括呼吸困難、全身潮紅、血管神經性水腫、蕁麻疹等)(<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有異常發生時停止給藥,采取適當處置;

    ③皮膚病變:有發生皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群,<0.1%),中毒性表皮壞死症(Lyell症候群,<0.1%)的可能性,應密切觀察,如有發生發熱、頭痛、關節痛、皮膚或粘膜紅斑、水泡、皮膚緊張感、灼熱感、疼痛等症狀,應停止給藥,采取適當處置;

    ④血液障礙:有發生粒細胞缺乏症(<0.1%,早期症狀:發熱、咽喉疼、頭疼、倦怠感等),溶血性貧血(<0.1%,早期症狀:發熱、血紅蛋白尿、貧血等症狀),血小板減少(<0.1%,早期症狀:點狀出血、紫斑等)的可能性,且有其他頭孢類抗生素造成全血細胞減少的報告,因此應密切觀察,例如進行定期檢查等,有異常發生時應停止給藥,采取適當處置;

    ⑤腎功能障礙:由於引起急性腎功能不全等嚴重腎功能障礙(<0.1%)的可能性,因此應密切觀察,例如定期進行檢查等,如有異常發生時,應停止給藥,采取適當處置;

⑥結腸炎:可能引起伴有血便的嚴重大腸炎例如偽膜性結腸炎等(<0.1%)。如有腹痛、反複腹瀉出現時,應立即停止給藥,采取適當處置;

⑦間質性肺炎,PIE症候群:有出現伴有發熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常,嗜酸性粒細胞增多等症狀的間質性肺炎,PIE症候群(分別<0.1%)等的可能性,如有上述症狀發生應停止給藥,采取給予糖皮質激素等適當處置。

   2)其他不良反應

不良反應發生率在0.15%為常見,在0.1%以下為少見。

過敏:常見皮疹、蕁麻疹、紅斑,少見瘙癢、發熱、浮腫;

血液:常見(0.15%)嗜酸性粒細胞增多,少見粒細胞減少;

肝髒:常見穀丙轉氨酶(ALP/GPT)升高、穀草轉氨酶(AST/GOT)升高,少見黃疸;

腎髒:少見尿素氮(BUN)升高;

消化係統:常見有腹瀉、胃部不適,少見惡心、嘔吐,腹痛、胸部燒灼感、食欲不振、腹部飽滿感、便秘;

菌群失調症:少見口腔炎、口腔念球菌症;

維生素缺乏症:少見維生素K缺乏症(低凝血酶原血症,出血傾向等),維生素B缺乏症(舌炎、口腔炎、食欲不振、神經炎等);

其他:頭痛、頭暈。

【禁忌】對本品或其他頭孢類抗生素過敏者。

【注意事項】

  1)本品為混懸顆粒劑,主藥較難溶於水,服用時如出現未溶物,請搖勻後服下。

2)為防止耐藥菌株的出現,在使用本品前原則上應確認敏感性,將劑量控製在控製疾病所需最小劑量。

  3)對於嚴重腎功能障礙患者,由於藥物在血液中可維持濃度,因此應根據腎功能狀況適當減量,給藥間隔應適當增大。

  4)下列患者慎重給藥:

   ①對青黴素類有過敏史的患者。

   ②本人或父母、兄弟中,具有易引起支氣管哮喘、皮疹、蕁麻疹等過敏症狀體質的患者。

   ③嚴重的腎功能障礙患者。

   ④經口給藥困難或非經口營養患者,全身惡液質狀態患者。(因時有出現維生素K缺乏症狀,應注意觀察)。

  5)由於有可能出現休克,給藥前應充分詢問病史。

  6)不要將牛奶、果汁等與藥混合後放置。

  7)對臨床檢驗結果的影響:

    ①除試紙反應以外,對斑氏(Benedict)試劑、亞鐵(Fehling)試劑、尿糖試藥丸(Clinitest)進行尿糖檢查,有假陽性出現的可能性,應予以注意。

②有出現直接庫姆斯試驗陽性的可能性,應予以注意。

8)嚴禁用於食品和飼料加工。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 

    妊娠期婦女使用本品的安全性和有效性尚未確立,僅在確實需要使用時使用本品;尚不清楚本品是否從乳汁中分泌,必需使用時應暫停哺乳。

【兒童用藥】對於早產兒、新生兒用藥的安全性尚未確立(沒有使用經驗)。

【老年用藥】老年患者用藥酌減。

【藥物相互作用】

    卡馬西平:與本品合用時可引起卡馬西平水平升高,必須合用時應監測血漿中卡馬西平濃度。

    華法林和抗凝藥物:與本品合用時增加凝血酶原時間。

【藥物過量】洗胃,無特殊解毒藥物,血液透析和腹膜透析不能有效將本品清除。

【藥理毒理】

    藥理作用

    本品為口服第三代頭孢菌素,抗菌譜廣,對部分革蘭氏陽性菌及陰性菌均具抗菌活性,特別是對革蘭氏陽性菌中的鏈球菌(腸球菌除外)、肺炎球菌、革蘭氏陰性菌中的淋球菌、布蘭漢氏球菌、大腸菌、克雷伯氏屬、沙雷氏屬、變形杆菌屬、流感杆菌等有較強的抗菌作用,其作用機製為阻止細菌細胞壁的合成,其作用點因細菌的種類而異,與青黴素結合蛋白(PBP)中的PBP11a,1b,1c)以及PBP3有較高親和性。本品對各種細菌產生的β-內酰胺酶具有較強的穩定性。

    毒理研究

    生殖毒性:SD大鼠在妊娠前和妊娠初期口服給藥1001000mg/kg,在器官形成期、圍產期、哺乳期口服給藥3203200mg/kg,對大鼠生育力未見影響,未出現致畸作用,新生幼鼠的生長、發育和生殖能力也未發現異常。

【藥代動力學】

    PDR57版:頭孢克肟口服後,其絕對生物利用度為4050%,不受飲食影響。頭孢克肟片劑200mg單劑口服,血漿峰濃度為3.7μg/mL,等劑量口服頭孢克肟混懸液產生的峰濃度比片劑高出25%50%。頭孢克肟200mg混懸液和400mg混懸液產生的平均峰濃度為3μg/mL4.6μg/mL,口服頭孢克肟混懸液100mg400mg,時間-濃度曲線下麵積比口服等劑量片劑高出10%25%,混懸液劑型替換片劑劑型應考慮到其增加的吸收量。單劑口服200mg片劑、400mg片劑、400mg混懸液的達峰時間為26小時,單劑口服200mg混懸液的達峰時間為25小時。24小時內吸收藥物的50%以原形從尿中排出。血清蛋白結合率為65%,連續服藥14天,未發現頭孢克肟在體內有蓄積作用。頭孢克肟血漿半衰期為34小時,但在一些誌願者可達9小時,與劑型無關。

   特殊人群藥代動力學

   老年患者:穩態時平均AUCs比正常成年人約有40%的升高。

   腎功能不全受試者:肌酐清除率為2050mL/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至6.4小時;肌酐清除率為520mL/min時,頭孢克肟平均血清半衰期延長至11.5小時。

   血液透析和腹膜透析:頭孢克肟不能有效地從血中清除。但也有文獻提示,血液透析的患者,服用400mg劑量頭孢克肟,其血中變化情況和肌酐清除率水平為2160mL/min的受試者相似。

【貯藏】 遮光,密封,在陰涼處(不超過20℃)保存。

【包裝】①複合鋁箔袋裝,每小盒6袋;       ②複合鋁箔袋裝,每小盒8袋;

        ③複合鋁箔袋裝,每小盒9袋;       ④複合鋁箔袋裝,每小盒10袋;

⑤複合鋁箔袋裝,每小盒12袋;      ⑥複合鋁箔袋裝,每小盒16袋;

⑦複合鋁箔袋裝,每小盒20袋;      ⑧複合鋁箔袋裝,每小盒24袋。

【有效期】24個月

【執行標準】《中國藥典》2020年版二部

【批準文號】國藥準字H20051928

【藥品上市許可持有人】

持有人名稱:廣東九游老哥俱乐部製藥有限公司

持有人地址:廣東省江門市龍溪路117

【生產企業】

企業名稱:廣東九游老哥俱乐部製藥有限公司

生產地址:廣東省江門市龍溪路117號    

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